生物药剂动力学范文

1合理编排教学内容，构建梯次型多模块实验体系平台

由于兽医药物制剂专业是兽医领域新开专业，缺乏成型的兽医药剂学适用教材，课程组在借鉴医学院校药剂学实验教材的基础上，根据现阶段我国兽药行业发展形势和药物制剂专业本科生“厚基础、高素质、强能力”的培养目标，商讨制定了实验教学大纲。通过认真研究实验内容，合理安排实验，有针对性地自编了一套适合农业院校药物制剂专业学生的《兽医药剂学实验指导》教材。经过多年来对兽医药剂学实验内容的增减与整合，逐步完善了实验教学内容，建立了“基础性实验－综合提高性实验－创新设计性实验”梯次型多模块的实验教学体系平台。

1．1基础性实验平台基础性实验平台主要包括药剂

学基本剂型的制备，如预混剂、散剂、片剂、低分子溶液剂、中药颗粒剂等。学生通过了解和掌握这些剂型的实验目的、原理、要求、方法、注意事项等，真正掌握兽药基本剂型的操作技能，有关仪器的基本原理及正确使用方法。如不同散剂的混合方法、中药的煎煮与提取、片剂的压片工艺等实验技术以及如混合机、单冲压片机、制粒机等基本制药仪器的使用方法等。基础性实验平台基本操作的训练［3］，可以大大提高学生的实验动手操作能力，培养学生严谨的实验学习态度和科学规范的操作技能，从而提高理论学习效率和效果。

1．2综合提高性实验平台基础性实验平台虽然使学生掌握了基本操作，但学生的综合创新意识及探索精神得不到充分发挥。而兽药生产需要具有全方位的综合型人才，因此强化学生综合能力的培养尤为重要。鉴于此，本课程组在药剂学实验教学中增加了综合提高性实验平台［4］，可使学生综合运用兽医药物制剂专业各课程之间的相互联系，激发学生的创新思维和创新能力，全面提高学生从事实际工作的能力。如药物稳定性实验，首先利用《兽医药理学》、《药用化学》、《中药学》等有关药物知识，再利用《动物生理学》、《兽医药剂学》等理论设计配方，利用《制药工艺学》设计制备工艺制成药物某种剂型，按照《兽医药剂学》药物稳定性实验方法和《药物分析》检测方法对自制的药物制剂中药物含量进行测定，从而分析药物的稳定性。药物稳定性实验涵盖了药物制剂专业各主干课程的知识及技术，使学生从实验原理、工艺到稳定性检验，以及实验过程中用到的多个实验仪器都能熟练掌握，全面提升了学生兽药制备的综合素质。

1．3创新设计性实验平台设计性实验的目的是培养学生综合运用所学知识和技能分析问题解决问题的能力及独立创新意识。教师给出题目，让学生通过查阅文献进行独立设计、独立创新、独立操作，最后写出实验报告。如微型胶囊的制备，老师给出药物，让学生通过查阅文献，自行通过正交实验选择处方和制备工艺，并让学生根据自己的实验设计、实验效果进行分析，最后选取最佳高分子材料和制备工艺进行微囊的制备，直至制备出理想的微囊制剂。通过设计性实验的训练，让学生掌握了制剂研究的理论与方法，学会了文献查阅、实验设计、研究总结、报告撰写等。提高了学生的设计水平及创造性思维能力，为学生今后走上工作岗位奠定了坚实的基础［5－6］。

2改进教学方法，提高教学效果传统的实验教学往往以教师为主体，学生往往是比着葫芦画个瓢，虽然实验顺利完成，但学生对于整个实验似懂非懂，不利于培养学生的独立思考和积极创新能力以及积极性和主动性。为此课程组进行了以下几个方面的改革:

2．1改单向知识传递为双向互动传递经过实验教学

改革，让学生参与整个实验教学过程。以前由老师一手包办的实验准备工作，也让学生参与进来，改变学生在实验教学中的被动局面，让学生全面了解整个实验过程，充分发挥学生的主体作用。如上“中药颗粒剂———板蓝根冲剂”实验时，老师会提前两周告诉学生，让学生自己查阅资料，设计配方、设计实验步骤，然后调试所用仪器、做预备实验等。在课堂上还会请两位学生进行实验讲解，讲解学生可根据自己所查阅资料及预备实验结果，大胆提出自己的实验设想。通过双向互动传递模式教学，充分调动了学生的积极性，同时也使学生的动手能力及创新思维能力显著提高［7］。

2．2实行开放实验室教学，充分发挥学生的主动性

开放实验室教学可以使学生有更多的机会走进实验室，从而提高仪器设备的利用率。本课程组兽医药理、药剂学实验室从2002年开始，除上实验课外，其他时间一律对学生和老师开放。学生在课堂上没有完成或做失败的实验，可以在课余再走进实验室继续完成或重新做实验，弥补了课堂时间的不足。此外，学生在完成必做的实验外，还可以到实验室做些综合性实验和设计性实验以及大学生创新性实验课题。由此，极大地调动了学生的学习积极性，使学生由被动学习真正变为主动学习，拓宽了学生的视野，活跃了思维，学到了许多书本上学不到的东西［8－9］。

2．3运用多媒体教学技术，增强教学效果多媒体教学

具有直观、形象、生动、立体感强、可操作性等特点，可深深地吸引学生的注意力［10］，特别是对于那些学生感到很难理解的制药仪器工作原理，如多冲压片机的工作原理。由于课堂实验教学使用的是小型单冲压片机，而生产实际中使用的是多冲压片机，所以学生对于多冲压片机都很好奇。通过播放多媒体动画，学生可以将其工作原理看得清清楚楚。另外还有实际生产当中所用到的大型中药提取机、注射用水处理机等，都可通过形象逼真的多媒体模拟动画和实际操作范例让学生一目了然。由此，通过化静为动、变难为易、寓教于乐的多媒体实验教学，极大地激发了学生的学习兴趣，优化了兽医药剂学课堂教学，提高了教学效率和效果。

2．4改革实验考核方法为了使实验成绩能够客观地

反映出学生对实验基本理论知识和操作技能的掌握程度，我们对兽医药剂学实验考核方法进行了改革调整［11］。实验考核内容分为平时成绩和期末考试两部分。平时成绩包括出勤率、预习报告、实验操作、实验报告四部分内容，期末考试包括实验操作技能测试和实验理论考核两部分内容。考核内容侧重于实验操作技能测试，主要考查学生对常规实验仪器的正确使用及对药物制剂制备工艺流程操作的正确性和规范性。这样，不但可以提高学生的实验操作技能，而且还可以提高实验的准确性，为学生以后投入生产实际打下扎实的功底。

3加强师资队伍建设，优化人才梯队

要培养一流的人才，必须有一流的师资。开展实验教学改革，提高实验教学质量，关键就在于建立一支结构合理、充满活力的实验教学师资团队。

3．1加大高层次人才引进的力度加大引进高层次人才作为实施“人才强校”战略的一个重要组成部分，着力提升实验师资队伍的核心实力;一方面引进名校新毕业的博士和具有实验能力的优秀硕士。另一方面择机重点引进国内有一定影响的兽医药剂学的学科带头人或学术骨干。3．2名师讲学与科研攻关相结合，加大教师培养力度药剂学是药物制剂专业的一门主干课程，通过名师讲学定期培训，使实验技术人员掌握熟练的实验技术和宽厚的理论基础，并能熟练操作实验仪器设备及熟悉本学科的前沿研究状况。并通过让科研水平极高的教授定期指导实验教学，选用优秀的博士生参与实验教学等，使他们能将研究课题中较新的实验技术、实验方法带到实验课堂，使药剂学实验特别是综合性实验和设计性实验在深度和广度上均得到提高。

生物药剂动力学范文

1.1厘清学科关系，优化课程教学内容研究生课程教学内容的选择十分重要，直接关系到研究生的教学质量[4]。在进行药剂学研究生课程教学时，一定要厘清药剂学及分支学科的关系，确定各门课程的教学内容，药剂学专论重在讲授具体的药物制剂制备新剂型、新技术与新方法，体现在“型”（赋剂成型）、“均”（药物成分分散均匀）、“效”（制剂的疗效）三个方面；物理药剂学重在“理”（药物制备基本理论，也用物理化学原理阐述制剂制备理论）；而生物药剂学与药物动力学重在“评”（制剂生物效应的评价）。这样厘清三门学科的关系，优化教学内容，组织教学。

1.2改革教学安排，增加实验教学增加物理药剂学、生物药剂学与药物动力学的教学时数，重视实验课开设，特别是物理药剂学实验的开设既不能重复药剂学的实验，又不能重复物理化学的实验，应开设“内容是药剂而实验方法却是物理化学”的实验，并且加入一定的以多成分药物为模型的实验，如“不同制剂黏度比较、多成分的同步溶出”等实验。药剂学专论可结合中西药、新药研究内容，重在教授药剂研究、生产与应用的关键共性问题。

1.3改革教学方法，材与大纲改变传统的“填鸭式”的教学方式，采用启发式、讨论式、案例式、开放式等相结合的头脑风暴研究生教学法[5]，鼓励研究生采用怀疑和批判的眼光提出问题，不盲从权威，这种求异思维能摆脱习惯性思维的束缚，产生新奇独特的创造性设想。除头脑风暴法外，还可进行双语教学[6]，提高研究生专业英语的应用能力。鼓励学生参加研究生创新论坛、学科竞赛等，或是采取参观、讲座的形式开拓学生视野，打开思路，从而培养出高素质创新型研究生。对于生物药剂学与药物动力学、物理药剂学两门课程，全国应材与大纲。

1.4建立多维度考核体系，考查学生的创新素质[7]研究生课程考核中引入“四位一体”的多维度考核体系，课程期终成绩由理论课成绩、平时小测验、实验课成绩、软件操作成绩四部分组成，能较完全的体现学生对课程的掌握程度。同时，学生的综合素质也得以体现，是一套科学、标准、完善的考核体系。

1.5加强师资队伍建设，确保分支学科高水平教学[4]为确保药剂学课程教学改革的成功，需特别重视师资队伍建设。如物理药剂学是比较缺少师资力量的课程，对任课教师的学术水平要求较高，需保证专职任课教师，可由药剂学教师兼任，但需进行师资培训学习。同时，可以采用“走出去”与“请进来”的策略。“走出去”，就是选送一些年轻教师去国外进修或攻读博士学位；“请进来”，就是聘请国内外一些名师为讲座教授、客座教授，把一些好的经验、方法带进来。教师要不断进取和终生学习，不断丰富自己，才能向学生传真道、授新业、解疑惑，培养出创新型人才。

2药剂学学科课程教育改革对药剂研究生创新素质的影响

2.1提升药剂研究生的研究水平课题研究是药剂学研究生从事的最好创新工作，一个人的创新能力主要是通过课题研究所获得成果而体现出来的[8]。药剂学研究生进行课题研究所需的主要背景知识为化学、数学、生物学与药学知识，其中物理化学是沟通微观物质基础（结构特征）与宏观现象（状态函数），“静态”（平衡态）与“动态”（动力学）的桥梁；数学知识是物理化学与生物药剂学的重要表达工具，生物学知识是生物药剂学与药物动力学的重要基础理论，而生物药剂学与药物动力学又是药物制剂质量优劣的评价方法，药剂学则是药物制剂研制、生产与应用的主体战场，因此对药剂学及两门分支学科的课程教学改革可为药剂学研究生创新素质与思维方法的培养提供所需的主体知识结构，提高学生的研究能力。

2.2提高药剂研究生对药学问题的解决能力药学问题主要存在于新药研究，药剂生产调配，制剂应用、质量控制与临床应用效果中，这五个方面均与药剂学及分支学科相关，如药效学部分的研究与药剂学制备工艺、剂型等相关，与物理药剂学的溶解度、溶度参数、扩散、溶出、释放、pH分配等相关，与生物药剂学与药物动力学的吸收、分布、代谢、排泄等量变过程相关。因此药物的研制、生产与应用的主要问题的解决需要扎实的药剂学及分支学科的知识。

2.3提高药剂研究生对药物制剂制备技术的掌握程度药物制剂水平的提高表现在制剂制备工艺水平与制药装备的提高两个方面。制剂制备工艺的不断提高有赖于药剂学、物理药剂学水平的提高，例如近年来出现的新提取技术，如二氧化碳超临界萃取、微波萃取、超声波提取等技术；还有制备技术，如固体分散、纳米囊包载、超分子载药、缓控释等都与药剂学、物理药剂学相关。新的制药装备，如前述的提取技术以及成型工艺的装备都是基于特定的制药技术基础上形成的，因此都制约于药剂学与物理药剂学学科发展[9]。

2.4提升药剂研究生对药物制剂质量的控制与评价水平药剂学、物理药剂学对药物质量控制有一定的影响，如胶束萃取———高效液相测定方法便是很好的证明，胶束萃取为物理药剂学内容，而高效液相测定则是质量控制方法。药物制剂质量评价可分为化学等效型、生物等效型与临床等效型三种形式，在进行生物等效性评价时，生物药剂学与药物动力学理论对药物的生物等效性评价产生决定性作用，因此药剂学及分支学科对研究生的药物制剂质量的控制与评价水平提高会产生重要影响。

3药剂学学科课程教育改革对促进形成新型药剂研究生培养模式的实际意义

药剂学研究生创新素质的培养是药剂学研究生培养模式转变的重要内容，也反映新世纪培养模式的重要内涵。新世纪药剂学研究生的培养目标是[10]：为适应社会主义现代化药学事业实际需要，培养系统掌握医药理论和技能，有良好科学素养，受到现代科学基础和应用理论训练，具有创新思维，能独立从事新药研发，解决药剂难题，德、智、体全面发展的高级药学研究专门人才。课程教学体系是实现培养目标的载体。科学、合理的课程教学体系是提高教学质量的有效途径。药剂学及分支学科课程教学体系的不断改革完善，将使学生分析、解决问题的能力进一步提高，从而使其科研能力得到全面提升[11]，对培养更多的适应创新型社会的药剂学研究人才具有重要的现实意义。

生物药剂动力学范文篇3

关键词：中药；药代动力学；中医药现代化

1中药药代动力学研究意义

中药及其复方的药物动力学研究，是近十多年兴起的中药药理学分支，主要是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，用数学模型来定量描述药物在体内的动态过程。它对中药药理学及中医临床医学的发展有着重要的意义。中药药动力学研究是阐明中药作用机理必不可少的环节。药代动力学参数可以为毒性试验设计和毒理效应分析提供依据。受多种因素的影响，毒性试验观察到的毒性反映往往不与剂量相关而与血药浓度相关，如果高浓度的药物剂型不利于药物吸收，进入体内的药量与剂量不成正比，就有可能造成毒性剂量评估上的偏差。众所周知，进行中药及其复方制剂的药代动力学研究会有不小的困难，因此，更需要广大的医药学工作者集中力量，找出中药作用中有代表性，有规律性的机理或具有可行性、可操作性的系统研究方法学，使中药药代动力学的研究更科学、更系统，更能满足现代临床治疗的要求。

2中药复方的自身特点及中医对药代动力学的认识

中药复方是中医防治疾病的主要手段。中医理论的特色之一就在于强调“人”的整体观，发挥药物的整体调节作用，并用辩证施治的思维方法来处方用药。现代药理学研究已初步证明复方药效的发挥并非是简单的单味药相加或毒性的相减，而是方中药物之间所发生的协同、制药或改性等作用，使复方达到预期的治疗目的。目前，国内对复方的研究中，有相当一部分在药理效应及临床疗效的观察阶段，虽然也引用了一些西药药理学手段，但仅表现在对几个特异性指标的观测上，且重复研究居多，所研究的中药复方组成不稳定，药效重现性差，难以全面而准确地反映出复方药物的作用机制，这使得国内复方制剂稳定性差，质量标准不高，较难与国际医药市场接轨。中药成分十分复杂，即使是单味药物，其所含的有效成分也达数种之多；而且在多数情况下又是以复方制剂给药。许多中药到目前为止其有效成分和作用机制还不是很清楚，加之中药中的一些有效成分含量很少，并且还有不少结构相似的类似物。来源产地不同，不同季节采收，不同方式加工等特点，使得常规的化学分析以及数据的解析产生困难，实验结果不易重复，给药代动力学的研究带来了许多困难。

3中药药代动力学研究的现状

中药的药物代谢动力学的研究与西药相比有很多不同的地方，因此决定了其研究方法也存在一定的差异。一般按有效成分明确的中药及其制剂的药物代谢动力学研究和有效成分不明的中药及其制剂的药物代谢动力学研究两种情况来进行评述。

3.1有效成分明确的中药及其制剂的药代动力学现状

有效成分明确的中药及其制剂的药代动力学研究方法与西药类似。随着对中药中有效成分的研究方法和检测技术的改进和完善，目前许多中药特别是单味中草药的有效成分已相当明确，据统计在九十年代前就已对120多种中药的有效成分进行过研究[1]。并已对相当一部分进行了体内外代谢的研究，且得出了明确的代谢产物，并对其体外药代动力学参数进行了研究。如毕惠嫦[2]研究了丹参酮Ⅱ_A在大鼠肝微粒体酶中的代谢动力学，指出了参与丹参酮Ⅱ_A体内代谢的肝微粒体酶。艾路等[3]对复方中药中乌头生物碱在人体内的代谢产物进行了研究，采用液相色谱-电喷雾离子阱多级质谱(LC-ESI-MSn)法检测出5种乌头生物碱代谢产物。陈勇[4]等对葫芦巴碱在大鼠体内的代谢产物进行了推测，从大鼠尿中检测出原药及其三种代谢产物。3.2中药复方及其制剂的药代动力学研究现状

到目前为止还有许多中药及其复方制剂或因化学结构不明，或由于是混合物而非单体，无法用化学分析方法测定有效成分含量，因而给其药物代谢动力学的研究带来困难。大部分人用复方或其制剂中的某一单体来代替整方的药物代谢过程。如李再新[5]等将补阳还五汤水提醇沉液给予家兔静脉注射后，以川芎嗪为指标来测定其在体内的代谢过程；但此法只能说明此单体在体内的过程而不能说明全部成分的代谢过程。中药制剂化学成分往往十分复杂，相当于一个天然的化学成分组合库，用其中的一具或数个化学成分作为检测指标，得出的药动参数与药的实际药动学相比可能有一定的偏差。也有人采用生物效应法进行药物代谢动力学的研究，但此法不够精确，只能粗略看出体内药物浓度变化的过程。生物效应法认为，在一定条件下，体内药量与药物的效应有一定对应关系，从药效的变化可以推知不同时间内体内药量变化。常用的生物效应法有以下几类：

(1)Smolen。此法是目前我国医药研究者最为广泛采用的一种进行中药单味药及复方药药动学研究的方法。其要义是将量效关系曲线作为用药后各时间作用强度与药物浓度的换算曲线，从而推算出药动学参数。卢贺起[6]等以血小板聚集抑制率为药理效应指标，对家兔进行了四物汤的药动学研究，结果表明四物汤属静脉外给药一级动力学消除，开放的一室模型，并计算出药动学参数。